塞瑞替尼胶囊
Ceritinib（赞可达/Zykadia） | 肺癌 | 品牌名：Cerini
药品简介
塞瑞替尼（ceritinib）是一种高选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）小分子抑制剂，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）家族。通过阻断ALK自身磷酸化及下游信号通路，抑制依赖ALK的癌细胞增殖，从而发挥抗肿瘤作用。塞瑞替尼对ALK的抑制活性比第一代药物克唑替尼强约20倍，且能有效穿透血脑屏障。
适应症
- ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗：FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC的一线治疗，中位无进展生存期（mPFS）可达26.3个月
- ALK阳性非小细胞肺癌二线治疗：用于既往接受克唑替尼治疗后进展的，或对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者
- 重要提示：使用前必须通过FDA或NMPA批准的检测方法确认ALK阳性状态
用法用量
标准给药方案
- 推荐剂量：450mg（3粒150mg胶囊），口服，每日一次
- 服用方式：每天在同一时间服药，应与食物同时服用（随餐服用的新方案可减少胃肠道刺激）
- 服用要求：整粒胶囊吞服，不要打开、弄破或咀嚼
- 持续治疗：只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
漏服处理
- 如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量
- 如果距下次服药时间≤12小时，则跳过漏服的剂量，不要服用双倍剂量
- 如果治疗期间发生呕吐，不要服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量
剂量调整方案
| 减量级别 | 每日剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 标准剂量 | 450mg | 随餐服用 |
| 一级减量 | 300mg | — |
| 二级减量 | 150mg | 最低剂量 |
剂量调整指征
需要减量或停药的情况：
- ALT/AST升高超过正常上限5倍，或总胆红素超过正常上限3倍
- QTc间期超过500ms，或≥2级心律失常
- ≥3级腹泻、呕吐或间质性肺病
- 其他3级及以上不良事件
颅内转移活性
塞瑞替尼具有较好的血脑屏障穿透能力，临床研究显示：
- 基线伴可测量脑转移者，颅内客观缓解率（ORR）达35%-45%
- 出现中枢缓解的中位时间为7.3周
- 对血脑屏障穿透要求高的患者同样有效
常见不良反应
- 胃肠道反应：腹泻（80%）、恶心（60%）、呕吐（50%）、腹痛（40%）
- 肝脏毒性：转氨酶升高（ALT/AST）
- 全身反应：疲乏（40%）、食欲减退（30%）
- 代谢异常：高血糖
- 心脏毒性：QT间期延长（少见）
药物相互作用
- 强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑）：可使塞瑞替尼暴露量增加2.7倍，必须合用时需减少剂量约1/3
- 强效CYP3A4诱导剂（如利福平、利福布汀、苯妥英）：可降低塞瑞替尼疗效，应尽量避免合用
- 葡萄柚/柚子：服药期间避免食用，可能增加药物不良反应
原研药 vs 仿制药价格参考
| 类型 | 品牌/厂家 | 规格 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | 赞可达（诺华） | 150mg×150粒 | 约¥18,000-30,000/盒 |
| 医保后 | — | 150mg×150粒 | 约¥600-1,500/盒（自付） |
| 仿制药 | 多国仿制药 | 150mg | 经济版可咨询 |
* 价格仅供参考，实际价格以咨询为准。塞瑞替尼已纳入国家医保乙类目录，符合条件的患者可享受医保报销
重要提示：本文章仅供信息参考，不构成医疗建议。塞瑞替尼为处方药，必须在医生指导下使用，ALK基因检测阳性方可使用。如有用药需求，请先咨询专业医生，再联系我们了解咨询服务。咨询热线：17844531559