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贝组替凡片

Belzutifan | 抗肿瘤药 | 品牌名:Welidx

什么是贝组替凡?

贝组替凡(Belzutifan)是一种缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,由美国默沙东(Merck)研发,商品名为WELIREG®。HIF-2α是肾细胞癌中的关键致癌驱动因子。贝组替凡通过阻断HIF-2α和HIF-1β的异二聚体化,来阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成,从而实现抗癌疗效。

2021年8月,FDA批准Belzutifan用于VHL病相关肾癌,成为首个获批用于VHL疾病的靶向药物。2025年5月,FDA进一步批准其用于嗜铬细胞瘤或副神经节瘤(PPGL)。

适应症

贝组替凡适用于以下疾病的治疗:

  • VHL病相关肿瘤:用于治疗患有von Hippel-Lindau(VHL)疾病的成年患者,这些患者需要治疗相关的肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),不需要立即手术
  • 晚期肾细胞癌:用于治疗程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡配体1(PD-L1)抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(VEGF-TKI)后患有晚期肾细胞癌的成年患者
  • 嗜铬细胞瘤/副神经节瘤:用于治疗局部晚期、不可切除或转移性的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤(PPGL)成人和12岁及以上儿童患者

用法用量

推荐剂量:

  • 成人剂量:120mg(3片40mg片剂),每日一次
  • 儿童剂量(12岁及以上):与成人剂量相同
  • 服用方式:可随食物服用或单独服用;整片吞服
  • 治疗持续时间:直至疾病进展或出现不可接受的毒性

肾功能损害:严重肾功能损害(eGFR 15-29 mL/min)患者需监测不良反应并调整剂量。

肝功能损害:中度和重度肝功能损害患者需监测不良反应并调整剂量。

注意事项

贫血:贝组替凡可引起严重贫血,可能需要输血。治疗前及治疗期间需定期监测血红蛋白。若血红蛋白<8g/dL,需暂停用药。

缺氧:可能引起严重缺氧,需定期监测血氧饱和度。休息时出现缺氧需暂停用药。

胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。育龄期女性需使用有效的非激素避孕措施。

生育能力:可能损害男性和女性的生育能力。

哺乳期:建议不要母乳喂养。

原研药 vs 仿制药价格对比

类型 品牌/厂家 产地 参考价格
原研药 WELIREG® 默沙东 美国 约25000元/盒(40mg×90片)
仿制药 WELIDX 老挝大熊制药 老挝 约8000元/盒(40mg×30片)

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