劳拉替尼片
Lorlatinib Tablets (Lorbrena/博瑞纳) | 第三代ALK突变NSCLC靶向药 | 品牌名:LuciLora
药品概述
通用名称:劳拉替尼片
英文名称:Lorlatinib Tablets (Lorbrena/博瑞纳)
品牌名称:原研药、海外经济版(LuciLora)
规格:25mg/片、100mg/片
药物类型:第三代小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)与ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),基于结构设计优化血脑屏障穿透性
适应症
劳拉替尼片适用于以下情况:
- 主要适应症:单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗;包括既往未接受过ALK-TKI治疗的一线患者,以及克唑替尼治疗后或阿来替尼/塞瑞替尼作为首个ALK-TKI后疾病进展的患者
- 用药前提:必须由具有相应治疗经验的医生启动治疗,并对治疗过程进行严格监测
作用机制
通过与ALK激酶区ATP结合位点高选择性结合,强效抑制ALK及ROS1激酶活性;对克唑替尼耐药后出现的多种ALK继发突变(包括G1202R、I1171T等)仍有活性;脂溶性高、血脑屏障穿透性优异,颅内活性突出,可有效控制脑转移病灶
用法用量
标准剂量
- 推荐剂量100mg,口服每日1次,可与食物同服或空腹;整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开;每天大致相同时间服用;持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性
服药方式
- 每天在大致相同的时间使用
- 按产品说明使用,具体方法依剂型而定
- 漏服处理:若漏服一剂,应在当天记起时尽快补服;若距下次服药时间不足4小时,则跳过漏服剂量,下次按原计划服用;不可同时服用2倍剂量
- 如发生呕吐或不适,不追加剂量,按原计划继续
剂量调整
- 根据不良反应和耐受性按需调整剂量
- 不可超过推荐的最大日剂量
- 中重度肝/肾功能损害者需医生评估后调整
监测要求
重要:用药前必须经批准的检测方法确诊为ALK阳性NSCLC(由具备资质的实验室进行VENTANA ALK(D5F3)CDx等检测);治疗前2周起监测血压,之后至少每月1次;基线和治疗期间定期监测血脂(胆固醇/甘油三酯)、血糖、肝功能、心电图(评估PR间期和房室传导阻滞)、肺症状(警惕ILD);既往有脑转移或接受过脑部放疗者应监测CNS症状变化
注意事项
- 常见不良反应:常见:水肿(56%)、周围神经病变(44%)、体重增加(31%)、认知功能影响(28%,如记忆减退/注意力下降)、疲劳(27%)、呼吸困难(27%)、关节痛(24%)、腹泻(23%)、情绪影响(21%,含自杀意念)、咳嗽(21%)、高胆固醇血症(3-4级18%)、高甘油三酯血症(3-4级19%);严重:CNS影响(整体52%,含癫痫1.9%/精神影响7%/言语11%/精神状态1.3%)、3-4级高脂血症(83%需启动降脂治疗)、高血压(13%,3-4级6%)、高血糖(9%)、房室传导阻滞(1.9%)、间质性肺病ILD(1.9%)、肝毒性(尤其与强CYP3A诱导剂合用可致严重肝损,4级ALT/AST升高50%)、胚胎-胎儿毒性
- 特殊人群:孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能严重损害者使用前必须咨询专业医生
- 药物相互作用:多种药物可能影响疗效或增加毒性,服药前需告知医生所有在用药物
- 禁忌:对本品任何成分过敏者禁用;严重肝功能损害者禁用
- 驾驶操作:用药期间如出现头晕、视物模糊等避免驾驶或操作机械
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | 劳拉替尼片(参考原研厂家) | 欧美/日本 | Lorbrena 100mg×30片/盒 约25000-35000元(美国/欧洲原研价,已纳入中国医保乙类参考价14803-16804元) 原研药参考价 |
| 海外经济版 | LuciLora | 老挝 | 老挝LuciLora 100mg×30片/盒 约4000-7000元(海外经济版) 经正规海外医疗资源咨询渠道 |
* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。药品为处方药,必须在医生指导下使用。