富马酸吉瑞替尼片

Gilteritinib Fumarate Tablets (Xospata/适加坦) | FLT3突变复发难治AML靶向药 | 品牌名:LuciGilt

药品概述

适应症

富马酸吉瑞替尼片适用于以下情况:

• 主要适应症:单药治疗经充分验证的检测方法确认携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者;支持该适应症的临床数据主要来自ADMIRAL研究
• 用药前提:必须由具有相应治疗经验的医生启动治疗,并对治疗过程进行严格监测

作用机制

通过竞争性结合FLT3受体激酶区ATP结合位点,抑制FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-TKD(酪氨酸激酶结构域)突变体的自磷酸化,阻断下游RAS/MAPK、STAT5、PI3K/AKT信号通路,从而抑制白血病细胞增殖;同时抑制AXL激酶(AML中常见的耐药相关激酶),降低对FLT3单靶点抑制的耐药风险

用法用量

标准剂量

• 推荐起始剂量120mg(3片40mg),口服每日1次,每28天为一个治疗周期;可与食物同服或空腹;整片用水吞服,不可掰开、压碎或咀嚼;每天大致相同时间服用;若临床无疾病进展或不可耐受毒性,建议至少持续治疗6个月以观察临床反应

服药方式

• 每天在大致相同的时间使用
• 按产品说明使用,具体方法依剂型而定
• 漏服处理:若漏服一剂,应在当天记起时尽快补服;但距下次服药不足12小时时,不应补服,下次按原计划服用;不可在12小时内服用2次剂量
• 如发生呕吐或不适,不追加剂量,按原计划继续

剂量调整

• 根据不良反应和耐受性按需调整剂量
• 不可超过推荐的最大日剂量
• 中重度肝/肾功能损害者需医生评估后调整

监测要求

注意事项

• 常见不良反应:常见:丙氨酸氨基转移酶ALT升高(82.1%)、天冬氨酸氨基转移酶AST升高(80.6%)、碱性磷酸酶升高(68.7%)、肌酸磷酸激酶CPK升高(53.9%)、腹泻(35.1%)、疲劳(30.4%)、恶心(29.8%)、便秘(28.2%)、咳嗽(28.2%)、外周水肿(24.1%)、呼吸困难(24.1%)、眩晕(20.4%)、低血压(17.2%)、关节痛(12.5%)、肌痛(12.5%);严重:分化综合征(3.4%,可致命,黑框警告)、QTc间期延长(>500ms占1%,>60ms增量占7%)、后部可逆性脑病综合征PRES(0.6%)、胰腺炎(4%)、急性肾损伤(6.6%)、肝酶严重升高、胚胎-胎儿毒性
• 特殊人群:孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能严重损害者使用前必须咨询专业医生
• 药物相互作用:多种药物可能影响疗效或增加毒性,服药前需告知医生所有在用药物
• 禁忌:对本品任何成分过敏者禁用;严重肝功能损害者禁用
• 驾驶操作:用药期间如出现头晕、视物模糊等避免驾驶或操作机械

原研药 vs 仿制药价格对比

* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准