盐酸托莫西汀片
Atomoxetine Hydrochloride Tablets 10mg/25mg/40mg/60mg (Axepta) - ADHD注意力缺陷多动障碍治疗 | 品牌:Strattera(择思达)
药品概述
通用名称:盐酸托莫西汀 (Atomoxetine Hydrochloride)
英文名称:Atomoxetine Hydrochloride Tablets 10mg/25mg/40mg/60mg (Axepta, Natco-listed) - ADHD
品牌名称:原研药Strattera(择思达,Eli Lilly礼来),海外经济版Axepta(Intas生产,Natco品牌列表)、Attentrol(Sun Pharma)等
规格:10mg/18mg/25mg/40mg/60mg/80mg/100mg多种规格,胶囊剂型
药物类型:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(Selective Norepinephrine Reuptake Inhibitor, NRI),礼来原研Strattera择思达;全球首个获批用于治疗ADHD的非刺激性处方药;不同于哌甲酯等中枢兴奋剂,托莫西汀不具成瘾性、滥用潜力低;通过选择性抑制突触前去甲肾上腺素转运体,提高前额叶皮层去甲肾上腺素浓度,改善注意力和执行功能
适应症
盐酸托莫西汀片适用于以下情况:
- 主要适应症:适用于治疗6岁及以上儿童、青少年及成人的注意力缺陷多动障碍(ADHD);包括注意缺陷型、多动-冲动型及混合型ADHD;作为ADHD综合治疗的一部分,需联合心理咨询、行为治疗和教育干预
- 用药前提:须由具备ADHD诊疗经验的专科医师(如精神科、儿科、儿童精神科)确诊后开具处方;用药前需全面评估心血管(血压、心率、心电图)、精神症状(自杀风险、躁狂/精神病史)、肝功能、生长发育基线;既往有严重心血管疾病(症状性心律失常、严重高血压、肥厚型心肌病等)者需谨慎评估
作用机制
托莫西汀通过高选择性抑制突触前去甲肾上腺素转运体(NET),阻断去甲肾上腺素(NE)的再摄取,提高突触间隙NE浓度;前额叶皮层是ADHD核心功能(注意力、工作记忆、执行功能、冲动控制)的解剖基础,该区域NE浓度的提升可显著改善ADHD症状;与哌甲酯等中枢兴奋剂不同,托莫西汀不直接增加多巴胺释放,故无成瘾性和滥用潜力,被美国FDA列为非管制类处方药;其疗效需2-4周起效,8-12周达到稳定疗效,完整疗效可能需要6个月或更长时间;经肝脏CYP2D6代谢,慢代谢型(PM)患者半衰期延长约5倍,需相应调整剂量
用法用量
标准剂量
- 儿童和青少年(6岁及以上,体重<70kg):起始剂量0.5mg/kg/天,3天后增至目标剂量1.2mg/kg/天;最大剂量1.4mg/kg/天或100mg/天,以较小者为准;体重≥70kg的儿童/青少年及成人:起始剂量40mg/天,3天后增至目标剂量80mg/天;最大剂量100mg/天;每日单次或分两次(早晨+午后)服用;可与食物同服或空腹服用
服药方式
- 每日在大致相同的时间服用(早晨单次给药最常见,午后给药可能影响睡眠)
- 整粒胶囊吞服,不可咀嚼、掰开或压碎(可能影响缓释效果);若有吞咽困难需告知医生
- 可与食物同服或空腹服用;食物不影响吸收但可减少胃部不适
- 漏服处理:尽快补服;若接近下一次服药时间则跳过本次,不可双倍补服
- 突然停药可能导致ADHD症状反弹,需在医生指导下逐渐减量
剂量调整
- 用药2-4周评估疗效和耐受性;如疗效不佳且耐受良好,可逐步加量至最大推荐剂量
- CYP2D6慢代谢型(PM)患者:暴露量显著增加,需降低剂量并加强不良反应监测;与CYP2D6强抑制剂(如帕罗西汀、氟西汀、奎宁)合用时可能需调整剂量
- 中度肝功能不全(Child-Pugh B级):推荐剂量减至常规剂量的50%;重度肝功能不全(Child-Pugh C级):推荐剂量减至常规剂量的25%
- 不可超过推荐最大日剂量;用药期间定期重新评估是否需要继续治疗
监测要求
用药前:评估血压、心率(基线)、体重、身高(儿童)、心电图(有心脏病史者)、肝功能(ALT/AST基线)、精神症状(自杀/躁狂风险)、家族史(猝死/心律失常);用药期间:每次随访监测血压和心率(因可能升高)、体重和身高(儿童,可能影响生长)、肝功能(出现黄疸/腹痛/尿色深需立即检查)、精神状态(新发或恶化的自杀/躁狂/精神病性症状)、性功能(成人可能出现勃起障碍);定期评估疗效和依从性;长期使用者每6-12个月重新评估是否继续治疗
注意事项
- 常见不良反应:常见(成人):口干、恶心、食欲减退、便秘、失眠、头晕、勃起障碍/性功能障碍、心率加快、血压升高、嗜睡、易激惹、情绪低落;常见(儿童):食欲下降、体重减轻、头痛、腹痛、嗜睡、呕吐、头晕、情绪波动;严重(罕见):自杀想法/行为、肝损伤(黄疸)、严重心血管事件(心源性猝死、心律失常)、精神病性症状、Raynaud现象、阴茎异常勃起(>4小时需急诊)、生长发育迟缓(儿童长期使用)
- 禁忌:对本品过敏者禁用;闭角型青光眼患者禁用;严重心血管疾病(症状性心律失常、严重高血压、肥厚型心肌病、急性心肌梗死等)者禁用;正在使用或14天内使用过单胺氧化酶抑制剂(MAOI)者禁用(可能导致高血压危象)
- 特殊人群:妊娠期/哺乳期:不推荐使用(除非获益明确大于风险);儿童:6岁以下不推荐使用(安全有效性未确立);老年人:可能更易出现体位性低血压
- 驾驶操作:用药初期可能引起嗜睡、头晕,应避免驾驶或操作机械直至确认耐受良好
- 药物相互作用:MAOI(高血压危象,绝对禁忌);CYP2D6抑制剂(帕罗西汀/氟西汀,可能需减量);沙丁胺醇等β2激动剂(增加心血管反应);升压药(去氧肾上腺素等,可能升压过度);抗抑郁药、抗精神病药(可能增加5-羟色胺综合征风险)
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | Strattera 择思达 (Eli Lilly 礼来) | 美国/欧盟/中国(2017年中国批准) | Strattera 60mg×30粒美国上市价约250-350美元(约合人民币1800-2500元);40mg×30粒英国原研约530澳元;中国上市60mg×7粒约600-800元;原研药需经合规医疗资源咨询渠道获得 原研药参考价 |
| 海外经济版 | Axepta (Intas生产,Natco品牌列表) / Attentrol (Sun Pharma) / Tomoxetin (Torrent) | 印度 | Axepta 25mg×30片约295印度卢比(约合人民币25元);Attentrol 10mg×240片约113美元(约合人民币810元);Axepta 40mg×100片约102美元(约合人民币730元);经济性显著优于原研药,需经合规医疗资源咨询渠道获得 经正规海外医疗资源咨询渠道 |
* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。药品为处方药,必须在医生指导下使用。