缬更昔洛韦片 VALGACEL
Valganciclovir Hydrochloride Tablets 450mg (VALGACEL, Sun Pharma) - 抗巨细胞病毒CMV感染治疗 | 品牌:Valcyte(万赛维)
药品概述
通用名称:缬更昔洛韦盐酸盐 (Valganciclovir Hydrochloride)
英文名称:Valganciclovir Hydrochloride Tablets 450mg (VALGACEL, Sun Pharma) - Anti-CMV
品牌名称:原研药Valcyte万赛维(Roche罗氏),海外经济版VALGACEL(Sun Pharma)、VIROFIL(Cadila)、VAGACYTE(Panacea)、Valgan(Cipla)、VALCHEK(La Renon)等
规格:450mg/片,薄膜衣片
药物类型:抗病毒药,更昔洛韦(Ganciclovir)的L-缬氨酰酯前体药物;Sun Pharma(全球第四大仿制药公司,印度最大制药企业)印度仿制版VALGACEL,成分与原研Valcyte基本一致;经印度药品监管机构批准上市,作为全球CMV治疗与移植预防的主流仿制选择;口服后经酯酶水解为更昔洛韦,生物利用度约60%;具有潜在致畸性、致癌性和生殖毒性
适应症
缬更昔洛韦片 VALGACEL适用于以下情况:
- 主要适应症(成人):①治疗AIDS患者CMV视网膜炎(诱导期900mg bid×21天,维持期900mg qd);②预防肾移植、心脏移植、肾-胰腺联合移植后CMV疾病(肾移植:移植后10天内至200天,900mg qd;心脏/肾-胰腺:移植后10天内至100天,900mg qd)
- 儿童适应症:从出生至18岁、接受CMV血清阳性供体实体器官移植后、CMV阴性儿童预防CMV疾病;剂量按7×BSA×Schwartz CrCl计算(最大900mg/天)
- 用药前提:须由具有CMV感染/移植管理经验专科医生启动;用药前评估血常规、肾功能、眼部;ANC<500/μL、血小板<25,000/μL或Hb<8g/dL者禁用;严重肾功能不全需严格调整;妊娠期绝对禁用
作用机制
缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯前体,口服后经肝/肠壁酯酶迅速水解为活性更昔洛韦;更昔洛韦在CMV感染细胞内,先被病毒UL97蛋白激酶磷酸化为单磷酸更昔洛韦,再经细胞激酶转化为三磷酸更昔洛韦;三磷酸更昔洛韦竞争性抑制CMV DNA聚合酶,并通过整合入病毒DNA链导致链终止,选择性抑制CMV DNA复制;口服900mg缬更昔洛韦的更昔洛韦全身暴露量相当于静脉5mg/kg更昔洛韦;Sun Pharma版本作为全球第四大仿制药公司的产品,通过印度DCGI的严格审查,在治疗等效性方面与原研药基本一致
用法用量
标准剂量
- 成人CMV视网膜炎诱导治疗:900mg(2片),每日2次,口服,持续21天;维持治疗:900mg,每日1次,口服;成人肾移植患者预防CMV:900mg,每日1次,移植后10天内开始,持续至移植后200天;成人心脏/肾-胰腺移植预防:900mg,每日1次,移植后10天内开始,持续至移植后100天;建议随餐服用
服药方式
- 每日固定时间服用,整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼(避免潜在致畸性物质接触皮肤/黏膜)
- 建议随餐服用(可显著提高生物利用度)
- 操作药片前后用肥皂水洗手;不慎接触破损皮肤或眼睛立即用大量清水彻底冲洗
- 漏服处理:尽快补服;若接近下一次服药时间则跳过,不可双倍补服
- 不可突然停药;用药期间及停药后90天内严格避孕
剂量调整
- 肾功能不全成人剂量调整(CrCl为基准):≥60mL/min:诱导900mg bid/维持900mg qd;40-59:诱导450mg bid/维持450mg qd;25-39:诱导450mg qd/维持450mg q48h;10-24:诱导450mg q48h/维持450mg biw;<10(透析):无推荐剂量
- 儿童按7×BSA×CrCl公式计算(最大900mg/天);若计算剂量>900mg,最大900mg/天
- ANC<500/μL、血小板<25,000/μL或Hb<8g/dL:立即停药
- 老年人根据肾功能调整剂量,加强血常规和肾功能监测
监测要求
用药前:全血细胞计数(ANC、血小板、Hb基线)、肾功能(Scr、CrCl)、肝功能、电解质、眼底检查;用药期间:每2-4周监测全血细胞计数(骨髓抑制风险高);每月监测肾功能;出现ANC<500/μL、血小板<25,000/μL、Hb<8g/dL立即停药;CMV视网膜炎患者需每4-6周眼科评估;长期用药者监测肝功能、电解质
注意事项
- 常见不良反应:常见:腹泻、恶心、呕吐、腹痛;中性粒细胞减少(15-25%)、血小板减少、贫血;头痛、失眠、周围神经病变;视网膜脱离(15-20%);发热、疲劳;皮疹、瘙痒;严重:严重骨髓抑制(粒缺、贫血、血小板减少)、肾衰竭、癫痫、胰腺炎、严重过敏;基于动物数据可能致畸、致癌、影响生育
- 禁忌:对本品或更昔洛韦过敏者禁用;ANC<500/μL、血小板<25,000/μL或Hb<8g/dL者禁用;妊娠期绝对禁用;哺乳期禁用
- 特殊人群:儿童:可用于移植后预防(按公式计算);老年人:根据肾功能调整剂量;育龄男女:用药期间及停药后至少90天严格避孕(男性精子生成可能受抑);肾功能不全:严格按CrCl调整
- 药物相互作用:与骨髓抑制药(齐多夫定、化疗药)合用增加骨髓毒性;与肾毒性药(氨基糖苷、环孢素、两性霉素B)合用增加肾毒性;丙磺舒可能减少肾小管分泌;与亚胺培南-西司他丁合用可能增加癫痫风险;不可与更昔洛韦同时使用
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | Valcyte 万赛维 (Roche 罗氏) | 瑞士/全球100+国家(2001年FDA) | Valcyte 450mg×60片美国上市价约5000-7000美元/盒(约合人民币3.6-5万元);中国国内450mg×60片约1万多元人民币(自费,医保未纳入);原研药价格高昂,需经合规医疗资源咨询渠道获得 原研药参考价 |
| 海外经济版 | VALGACEL (Sun Pharma) / VIROFIL (Cadila) / VAGACYTE (Panacea) / Valgan (Cipla) / VALCHEK (La Renon) | 印度 | VALGACEL(Sun Pharma)及Valgan(Cipla)、VAGACYTE(Panacea)、VIROFIL(Cadila)、VALCHEK(La Renon)等多家印度仿制版,经济性显著优于原研药(约原研1/30至1/100),需经合规医疗资源咨询渠道获得 经正规海外医疗资源咨询渠道 |
* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。药品为处方药,必须在医生指导下使用。