艾曲泊帕乙醇胺片 ELTROPAG
Eltrombopag Olamine Tablets 25/50mg (ELTROPAG, SUN) - TPO受体激动剂免疫性血小板减少症 | 品牌:Revolade瑞弗兰(Novartis)
药品概述
通用名称:艾曲泊帕乙醇胺 (Eltrombopag Olamine)
英文名称:Eltrombopag Olamine Tablets 25/50mg (ELTROPAG, SUN Pharma) - TPO Receptor Agonist
品牌名称:原研药Revolade瑞弗兰/Promacta(Novartis),海外经济版ELTROPAG(SUN Pharma)、Eltropag(多家)、Eltrombopag(Sigma)等
规格:25mg/片(白色薄膜衣片)、50mg/片(棕色薄膜衣片);除去包衣显红色至棕色
药物类型:血小板生成素受体(TPO)激动剂;小分子口服生物利用药物,与TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,诱导骨髓祖细胞增殖和分化,促进血小板生成;SUN(印度第一大制药企业,全球第四大仿制药企业)ELTROPAG印度版,活性成分、剂型、规格与原研Revolade基本一致,经印度DCGI批准上市
适应症
艾曲泊帕乙醇胺片 ELTROPAG适用于以下情况:
- 主要适应症1-ITP(免疫性血小板减少症):治疗成人和1岁及以上儿童持续性或慢性ITP患者,对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足者;仅用于血小板减少和临床条件增加出血风险的患者
- 主要适应症2-慢性丙肝血小板减少:治疗慢性丙肝患者血小板减少,以启动和维持干扰素为基础的抗病毒治疗;仅用于血小板减少程度阻碍干扰素治疗的患者
- 主要适应症3-重度再生障碍性贫血(SAA):①一线SAA:与标准免疫抑制疗法联合,用于成人和2岁及以上儿童重度SAA的一线治疗;②难治型SAA:对免疫抑制治疗反应不足的SAA患者
- 限制使用:不适用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS);不与直接抗病毒药物(DAA)无干扰素治疗慢性丙肝联用
作用机制
艾曲泊帕是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂;与人TPO受体的跨膜结构域相互作用(不与内源性TPO竞争结合位点,可在TPO存在的情况下协同作用),启动JAK-STAT信号级联反应,诱导骨髓巨核细胞前体增殖和分化,促进血小板生成;同时可刺激造血干细胞,有利于SAA患者的多系血细胞恢复;东亚裔患者血药暴露量较西方人高约2倍,故起始剂量减半;SUN作为印度第一大仿制药企业,ELTROPAG版本与原研药在活性成分、剂型、规格、给药途径上一致,经印度DCGI的严格审查批准上市
用法用量
ITP患者标准剂量
- 成人和6-17岁儿童(非东亚裔):起始剂量50mg,每日1次;最大日剂量75mg
- 东亚裔(中日韩东南亚)成人和6-17岁儿童:起始剂量25mg,每日1次;最大日剂量75mg
- 1-5岁儿童:起始剂量25mg,每日1次;最大日剂量75mg
- 轻中重度肝功损害患者:起始剂量25mg,每日1次;最大日剂量75mg
- 东亚裔并有肝功损害:起始剂量12.5mg,每日1次;最大日剂量75mg
慢性丙肝血小板减少
- 起始剂量25mg,每日1次;每2周增加25mg直至达到启动抗病毒治疗的目标血小板计数;最大日剂量100mg
重度再生障碍性贫血
- 一线SAA(12岁+):150mg,每日1次,持续6个月;6-11岁:75mg,每日1次;2-5岁:2.5mg/kg,每日1次
- 难治型SAA:起始50mg,每日1次;东亚裔/肝功损害:25mg,每日1次;最大150mg/天
服药方式
- 空腹服用(餐前1小时或餐后2小时);与低钙食物(≤50mg钙)同服可;不可与抗酸剂、乳制品、含多价阳离子(铝/钙/铁/镁/硒/锌)的矿物质补充剂同服,需间隔至少2小时(前)或4小时(后)
- 整片吞服,不可压碎、咀嚼、掰开混入食物/液体
- 建议固定每日同一时间服药
监测要求
用药前:血常规(血小板计数)、肝功能(ALT/AST/胆红素)、眼科检查(SAA患者);用药期间:每周监测血小板计数直至稳定(≥50,000/μL至少4周),之后每月监测;肝功能:剂量调整期每2周1次,稳定后每月1次;长期治疗需监测血涂片(警惕MDS转化);SAA患者监测骨髓象
注意事项
- 常见不良反应(≥20%):贫血、恶心、发热、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻
- 重要警告:①肝毒性:严重甚至致命肝损伤风险,用药前及期间定期监测肝功能;②MDS进展为AML:可能增加MDS患者死亡和AML进展风险,禁用于MDS;③血栓/血栓栓塞:慢性肝病患者有门静脉血栓形成报告,定期监测血小板计数
- 禁忌:对本品任何成分过敏者禁用;不适用于MDS患者(非适应症)
- 特殊人群:东亚裔减量使用;肝功能损害减量;孕妇/哺乳期:仅利大于弊时使用;ITP患者不应通过本品将血小板计数恢复正常,目标维持≥50,000/μL以减少出血风险
- 药物相互作用:与含多价阳离子的抗酸剂/乳制品/矿物质补充剂必须间隔至少4小时;与环孢素合用可能降低艾曲泊帕暴露,需密切监测血小板计数;与洛匹那韦/利托那韦(LPV/RTV)合用需谨慎
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | Revolade 瑞弗兰 / Promacta (Novartis) | 瑞士/全球100+国家(2008年FDA;2017年中国) | Revolade 25mg×28片美国上市价约3500-4000美元/瓶(约合人民币2.5-2.8万元);中国国内25mg×28片约6000-7000元/瓶(自费,医保未纳入);原研药价格高昂,需经合规医疗资源咨询渠道获得 原研药参考价 |
| 海外经济版 | ELTROPAG (SUN Pharma) / Eltropag (多家) / Eltrombopag (Sigma) 等 | 印度 | ELTROPAG(SUN)25mg×28片印度市场零售价约5000-7000印度卢比(约合人民币400-600元);多家印度仿制版经济性显著优于原研药(约原研1/40至1/60),需经合规医疗资源咨询渠道获得 经正规海外医疗资源咨询渠道 |
* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。药品为处方药,必须在医生指导下使用。