依普利酮片 EPLECARD
Eplerenone Tablets 25mg/50mg (EPLECARD, Intas) - 选择性醛固酮受体拮抗剂 | 品牌:Inspra依普利酮(Viatris/Pfizer)
药品概述
通用名称:依普利酮 (Eplerenone)
英文名称:Eplerenone Tablets 25mg/50mg (EPLECARD, Intas) - Selective Aldosterone Receptor Antagonist
品牌名称:原研药Inspra依普利酮(Viatris原辉瑞Upjohn,2002年美国FDA批准),海外经济版EPLECARD(Intas)、Eplerite(印度多家)、Eptus(Glenmark)、Exenta(Glenmark)等
规格:25mg/片(黄色,圆形,薄膜衣片);50mg/片(黄色,圆形,薄膜衣片)
药物类型:选择性醛固酮受体拮抗剂(MRA);保钾利尿剂;通过选择性阻断盐皮质激素受体(与雄激素/孕激素/糖皮质激素受体亲和力极低),抑制醛固酮介导的钠水潴留和钾镁排泄,发挥降压、减轻心衰、抗心肌/血管纤维化作用;相比非选择性MRA螺内酯,男性乳房增生/性功能障碍等激素相关副作用显著降低;Intas(印度领先跨国仿制药企业)EPLECARD印度版,活性成分、剂型、规格、给药途径与原研Inspra基本一致,经印度DCGI严格审查批准上市
适应症
依普利酮片 EPLECARD适用于以下情况:
- 主要适应症-急性心梗后充血性心衰:用于改善急性心肌梗死后左室射血分数降低(LVEF≤40%)的稳定心衰(HFrEF)患者的生存率;需在标准治疗(ACEI/ARB+β受体阻滞剂)基础上加用
- 主要适应症-原发性高血压:用于治疗原发性高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物(如ACEI/ARB、CCB、利尿剂)联合应用
- 临床优势(对比螺内酯):对盐皮质激素受体选择性高100-1000倍,几乎无抗雄激素/孕激素副作用,男性乳房增生/性功能障碍/月经紊乱发生率显著降低;患者依从性更好
- 用药前提:用药前必须检测血钾(排除>5.0mmol/L者)和血肌酐(估算肾小球滤过率eGFR);血钾>5.0mmol/L、严重肾功能不全(eGFR<30)、合用强CYP3A4抑制剂者禁用
作用机制
依普利酮是9,11-环氧甾烷类衍生物,选择性结合盐皮质激素受体(MR),阻断醛固酮介导的钠水潴留和钾排泄;通过抑制醛固酮-心肌/血管/肾脏MR结合,减少胶原沉积和纤维化,改善心室重构,降低心衰患者死亡率(EPHESUS研究证实);口服吸收良好,1.5小时达峰;食物不影响吸收;血浆蛋白结合率约50%;主要经CYP3A4代谢为无活性代谢物;半衰期4-6小时;约67%经粪便、32%经尿排泄;选择性高(对雄激素/孕激素/糖皮质激素受体亲和力低),激素相关副作用少;Intas(印度领先跨国仿制药企业)EPLECARD印度版与原研Inspra在活性成分、剂型、规格、给药途径上完全一致,经印度DCGI严格审查批准上市
用法用量
标准剂量
- 急性心梗后充血性心衰(HFrEF):起始25mg/次,口服,每日1次;在4周内根据患者耐受情况逐渐增加至目标剂量50mg/日;需在标准治疗(ACEI/ARB+β受体阻滞剂)基础上加用
- 原发性高血压:起始50mg/次,口服,每日1次;4周内降压效果不显著可增加至50mg/次,每日2次(最大100mg/日);可单独使用或与其他降压药联合
- 服药时间:建议每日固定时间服用;建议早晨或下午4点前服用(避免夜尿影响睡眠)
服药方式
- 整片吞服,可餐时或空腹服用(食物对吸收影响小);不可咀嚼/压碎/掰开;建议每日同一时间服药;漏服处理:如想起尽快补服,如接近下次服药时间则跳过,不可双倍补服
- 服药期间建议低钾饮食,避免高钾食物(香蕉/橙子/牛油果/番茄/豆类等)过量摄入;避免葡萄柚/西柚制品
特殊人群剂量调整
- 老年人(≥75岁):无需调整起始剂量,但应密切监测血钾
- 肾功能不全:eGFR≥50mL/min:无需调整;eGFR 30-49:无需调整但需监测;eGFR<30:25mg隔日1次起始,最大25mg/日;透析者:不推荐
- 肝功能不全:轻中度无需调整;重度不推荐
- 与中度CYP3A4抑制剂(红霉素/氟康唑/维拉帕米/地尔硫卓)合用:起始25mg/日,最大25mg/日
- 儿童:<18岁安全有效性未确立,不推荐
监测要求
用药前:血钾(必须<5.0mmol/L)、血肌酐/eGFR、肝功能;用药期间:起始/调整剂量后第1周、第4周、之后每3个月监测血钾(尤其肾损/老年/合用ACEI/ARB者);血钾>5.5mmol/L减量或停药;血钾>6.0mmol/L立即停药;血压、心率、体重;心衰症状和体征
注意事项
- 常见不良反应:常见(≥5%):高钾血症(尤其肾损/糖尿病/合用ACEI者)、腹泻、恶心、咳嗽、头晕、疲乏、血肌酐升高;少见:男性乳房增生(显著低于螺内酯)、低血压、头痛、流感样症状
- 重要警告:①高钾血症风险:可致命,用药前/中必须严格监测血钾,尤其老年/糖尿病/肾损/合用ACEI/ARB/补钾者;②肝毒性:转氨酶升高罕见但需注意;③低血压:剂量调整/体位性低血压需关注
- 禁忌:血钾>5.0mmol/L(基线);eGFR<30mL/min的严重肾功能不全;严重肝功能不全(Child-Pugh C);合用强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等);对本品过敏者
- 特殊人群:孕妇:仅利大于弊时使用;哺乳期:治疗期间及最后剂量后1周内避免哺乳;老年:密切监测血钾
- 药物相互作用:禁与强CYP3A4抑制剂(酮康唑/伊曲康唑/克拉霉素/利托那韦等)合用;慎与中度CYP3A4抑制剂(红霉素/氟康唑/维拉帕米)合用(减量至25mg);ACEI/ARB/补钾剂/保钾利尿剂增加高钾血症风险(密切监测);NSAIDs减少降压效果并增加肾损伤风险;锂剂血药浓度可能升高(监测);圣约翰草/利福平降低血药浓度
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | Inspra 依普利酮 (Viatris/原辉瑞Upjohn) | 美国/全球多个国家(2002年FDA;中国未上市) | Inspra 50mg×30片美国上市价约120-150美元/瓶(约合人民币850-1050元/月);50mg×100片美国约300-500美元/瓶;Inspra因选择性更高副作用更少,价格显著高于非选择性MRA螺内酯;原研药价格较高,需经合规医疗资源咨询渠道获得 原研药参考价 |
| 海外经济版 | EPLECARD (Intas) / Eplerite (印度多家) / Eptus (Glenmark) / Exenta (Glenmark) 等 | 印度 | EPLECARD(Intas)50mg×30片印度市场零售价约300-450印度卢比(约合人民币25-38元/月);多家印度仿制版经济性显著优于原研药(约原研1/20至1/30),需经合规医疗资源咨询渠道获得 经正规海外医疗资源咨询渠道 |
* 价格仅供参考,实际价格以咨询为准
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。药品为处方药,必须在医生指导下使用。