雷沙吉兰片

雷沙吉兰 (Rasagiline) | 帕金森病 | 品牌名：RELGIN

药品简介

雷沙吉兰（Rasagiline）是一种第二代不可逆选择性 B 型单胺氧化酶抑制剂（MAO-B inhibitor），通过选择性、不可逆地抑制 MAO-B，减少脑内多巴胺降解，提高多巴胺浓度，从而改善帕金森病的运动症状。其主要代谢产物 1-氨基茚满（1-aminoindan）不是苯丙胺类物质，可能具有神经保护作用（通过刺激蛋白激酶 C 磷酸化、下调 PKC 等多途径减少细胞死亡）。该药由 Teva（梯瓦）原研，商品名为 Azilect（安齐来），2006 年获 FDA 批准。RELGIN 是印度 Hetero Labs 生产的印度经济版（0.5 mg/1 mg×30 片），与原研品生物等效，是帕金森病单药治疗与联合治疗中广泛使用的经济选择。

适应症

用法用量

推荐剂量（按治疗方案区分）

• 单药治疗：1 mg/次，每日 1 次，口服
• 作为左旋多巴辅助治疗：
    • 起始：0.5 mg/次，每日 1 次
    • 耐受良好但反应不足时：可增至 1 mg/次，每日 1 次
    • 与左旋多巴联用时，可考虑减少左旋多巴剂量（避免异动症/幻觉）

服用方法

• 口服给药，餐前餐后均可（高脂饮食使 Cmax 降低约 60%，但 AUC 无明显影响）
• 每日固定时间服用，保持血药浓度稳定
• 整片吞服，配水送服
• 漏服处理：想起时若接近下次服药时间则跳过，不可双倍补服

特殊人群

• 老年人：无需调整剂量
• 肝功能不全：
    • 轻度：≤0.5 mg/日
    • 中度：禁用
    • 重度：绝对禁用
• 肾功能不全：轻中度无需调整；重度缺乏数据，慎用
• CYP1A2 抑制剂合用（如环丙沙星）：≤0.5 mg/日（AUC 升高 83%）
• 儿童（＜18 岁）：安全性未确立，不推荐
• 妊娠：FDA C 级，仅利大于弊时使用
• 哺乳期：建议停药或停止哺乳
• 手术患者：择期手术需停用雷沙吉兰至少 14 天

重要安全提示

• 5-羟色胺综合征：与 SSRI/SNRI/三环类抗抑郁药联用可发生高热、肌阵挛、意识改变，需间隔 14 天洗脱期
• 高血压危象：与拟交感神经药或大量酪胺类食物（陈年奶酪、腌制肉类、酵母提取物、红酒、啤酒等）同服可诱发
• 嗜睡/突然入睡：可能引起日间嗜睡或突然入睡发作（驾驶、操作机器时危险）
• 体位性低血压：与左旋多巴联用时常见，治疗初期 2 个月最多见
• 异动症：与左旋多巴联用时可能诱发或加重，可通过减少左旋多巴剂量缓解
• 幻觉/精神病样行为：可能诱发幻觉，伴严重精神疾病者慎用
• 冲动控制障碍：可能引起病理性赌博、性欲亢进、强迫性购物等
• 皮肤黑色素瘤：PD 患者本身黑色素瘤风险升高，用药期间定期皮肤检查
• 停药综合征：快速停药可能引起恶性综合征样表现（高热、肌强直、意识改变）
• 联合治疗时左旋多巴减量：6-17% 患者需减少左旋多巴剂量（平均减 7-13%）

规格与保存

• 规格：0.5 mg / 1 mg 片剂
• 包装：印度 Hetero RELGIN 常见 30 片/盒
• 保存：15-30°C 干燥处，避光防潮

原研药 vs 仿制药价格对比

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