司美替尼 Selumetinib（Koselugo）
Selumetinib | 神经纤维瘤 | 品牌名：Koselugo科赛优（阿斯利康）
药品简介
通用名：司美替尼（Selumetinib）
品牌名：Koselugo科赛优（阿斯利康/astrazeneca）
药品类型：MEK抑制剂
主要适应症：
- 1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）
- 适用于成人和3岁及以上的儿童患者
药品特点：中国首个且唯一获批治疗NF1丛状神经纤维瘤的靶向药物，2026年新增成人适应症纳入医保
作用机制
司美替尼是一种高选择性的MEK1/2抑制剂，通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，抑制丛状神经纤维瘤细胞的增殖，从而达到缩小肿瘤体积的目的。临床研究显示，约66%的儿童和青少年患者在使用Koselugo后丛状神经纤维瘤体积缩小≥20%。
用法用量
推荐剂量：25mg/m²体表面积，每日两次口服
按体表面积（BSA）剂量表：
| 体表面积（m²） | 推荐剂量 |
|---|---|
| 0.55 - 0.69 | 早20mg，晚10mg |
| 0.70 - 0.89 | 20mg每日两次 |
| 0.90 - 1.09 | 25mg每日两次 |
| 1.10 - 1.29 | 30mg每日两次 |
| 1.30 - 1.49 | 35mg每日两次 |
| 1.50 - 1.69 | 40mg每日两次 |
| 1.70 - 1.89 | 45mg每日两次 |
| ≥ 1.90 | 50mg每日两次 |
剂型规格：胶囊，10mg / 25mg
服用方式：可空腹或随餐服用，整粒吞服
重要注意事项
特别警示：
- 心脏问题：Koselugo可降低心脏泵血能力，用药期间需监测左室射血分数（LVEF）
- 眼部问题：可能出现视网膜色素上皮脱离、中心性浆液性视网膜病变，需定期眼科检查
- 胃肠道毒性：常见腹泻、恶心、呕吐，腹泻可能严重，需及时处理
- 皮肤问题：可能出现皮疹，需密切观察
- 肌肉问题：可能导致肌酸磷酸激酶（CPK）升高
- 用药期间应避免服用圣约翰草、葡萄柚或塞维利亚橙
- 胶囊含有维生素E，可能增加出血风险，服用抗凝药物者需注意
- 育龄期女性用药期间及停药后1周内需采取有效避孕措施
- 哺乳期女性不建议哺乳
剂量调整
如出现不良反应，可能需要中断治疗和/或减量：
- 1-2级（可耐受）：可继续治疗并对症处理
- 2级（不可耐受）或3级：暂停至0-1级，恢复时减量一个等级
- 4级：暂停至0-1级，减量一个等级，考虑停药
- 如无法耐受两次减量，建议停药
原研药 vs 仿制药价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | Koselugo科赛优 | 阿斯利康（英国） | 咨询获取 |
| 海外合规药品 | Selumetinib | 咨询获取 | 咨询获取 |
* 价格仅供参考，实际价格以咨询为准，请联系我们获取最新报价
重要提示：本文章仅供信息参考，不构成医疗建议。药品为处方药，必须在医生指导下使用。如有用药需求，请先咨询专业医生，再联系我们了解药品渠道。