索托拉西布 Sotorasib Lumakras用法用量详解
Sotorasib | 商品名：LUMAKRAS | 分类：KRAS G12C靶向药
适应症
索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS）是全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，用于治疗：
- KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）：局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者
- KRAS G12C突变结直肠癌：2025年获FDA批准与帕尼单抗联合用于转移性结直肠癌
- 适用于既往接受过至少一种系统治疗后疾病进展的患者
用法用量
推荐剂量：960mg（8片120mg片剂），口服每日一次
服用方式：每日固定时间服用，可与食物同服或空腹服用
服用注意：整片吞服，不要咀嚼、碾碎或掰开
无法吞咽固体的患者用法
如患者无法吞咽片剂，可将药片分散在120ml（非碳酸、常温）水中，轻轻搅拌约3分钟直至药片分散成小块（药片不会完全溶解），立即饮用。如未立即饮用，需在制备后2小时内服用完毕。
剂量调整方案
| 调整阶段 | 剂量 |
|---|---|
| 初始剂量 | 960mg（8片120mg）每日一次 |
| 第一次减量 | 480mg（4片120mg）每日一次 |
| 第二次减量 | 240mg（2片120mg）每日一次 |
| 最低耐受剂量 | 240mg每日一次（低于此剂量应停药） |
注意事项
- 肝毒性：可能出现转氨酶升高，需定期监测肝功能（ALT、AST、总胆红素）。首次3个月内每3周监测一次，之后每月监测
- 间质性肺病/肺炎：可能出现致命性ILD，任何疑似症状需立即就医并可能需要永久停药
- 胃肠道反应：腹泻（34%）、恶心（25%）、呕吐
- 疲劳：约21%患者出现
- 用药时间：每日固定时间服用，漏服超过6小时不应补服
- 禁忌药物：避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用
药理机制
KRAS G12C突变导致KRAS蛋白持续处于活性状态，持续激活下游RAS-MAPK信号通路，促进肿瘤细胞增殖。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤细胞生长。
规格与储存
规格：片剂 120mg（黄色椭圆形）
包装：240片/瓶
储存条件：20°C至25°C保存，允许8°C至25°C短途运输，保持在原包装中。
临床疗效
• CodeBreaK 100研究显示：客观缓解率达41%
• 中位无进展生存期：6.8个月
• 疾病控制率：83%
• 2025年CodeBreaK 300研究：联合帕尼单抗治疗结直肠癌，中位无进展生存期达5.6个月
原研药 vs 海外版本价格对比
| 类型 | 品牌/厂家 | 产地 | 参考价格 |
|---|---|---|---|
| 原研药 | LUMAKRAS 安进 | 美国 | 咨询获取报价 |
| 海外版本 | 老挝/孟加拉版 | 老挝/孟加拉 | 咨询获取报价 |
* 价格仅供参考，实际价格以咨询为准，请联系我们获取最新报价
重要提示：本文章仅供信息参考，不构成医疗建议。药品为处方药，必须在医生指导下使用。