福他替尼 Fostamatinib
Fostamatinib | TAVALISSE | 脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂 | 分类:血小板减少症
药品简介
通用名称:福他替尼(Fostamatinib)
品牌名称:TAVALISSE / Tavlesse
规格:100mg/片、150mg/片
适应症:慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者,对既往治疗(如糖皮质激素、免疫球蛋白、脾切除术或TPO受体激动剂)反应不足者
作用机制
福他替尼是全球首个获批用于慢性ITP的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂。
其活性代谢产物R406可抑制B细胞受体和Fc受体的信号转导,阻断巨噬细胞对血小板的吞噬作用,从而减少血小板破坏。
这一机制与传统促血小板生成药物(TPO-RA)不同,为ITP患者提供了新的治疗选择。
用法用量
初始剂量:100mg,每日两次(早晚各一次)
服用方式:可随餐或空腹服用,整片吞服
剂量调整:4周后若血小板未达≥50×10⁹/L,可增至150mg,每日两次
最大剂量:300mg/日(150mg,每日两次)
治疗评估:治疗12周后若血小板仍无明显改善,应停止用药
疗效数据
III期临床试验结果:
- 治疗12周后约43%患者血小板≥50×10⁹/L
- 显著高于安慰剂组(14%)
- 约44%患者达到总体应答
- 约34%既往TPO药物失败的患者可获得应答
注意事项
血压监测:福他替尼最常见的不良反应是血压升高。剂量稳定前需每两周监测一次血压
常见副作用
- 腹泻(最常见)
- 高血压
- 恶心
- 鼻出血
- 肝功能异常
禁忌与警示
- 对成分过敏者禁用
- 妊娠期妇女禁用
- 避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用
- 既往有高血压病史者需格外警惕
漏服处理
漏服时无需补服双倍剂量,直接在下一次正常时间服药即可。
重要提示:本文章仅供信息参考,不构成医疗建议。